PF-04691502 是ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM 和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38, 和 JNK几乎没有作用活性。Phase 2。
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MK-2866 (GTx-024)是selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂） ， Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
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G9ahistone methyltransferase抑制剂，IC50为2.7 μM,降低组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。
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GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
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有效的CGRP受体拮抗剂，IC50和Ki分别为0.12 nM和0.022 nM,高度选择性作用于人类AM1,AM2,CTR,和AMY3。 Phase 2。
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高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂，IC50为3-60 nM，EC50为30 nM。
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PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂，IC50分别为11nM和2 nM，CAS#717906-29-1。
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BACE抑制剂，用于治疗阿尔茨海默症。
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有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1,4,5 和6选择性高300倍以上。Phase 3。
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Tipifarnib 是有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras 或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。
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